Distribuição: O volume de sildenafil 100 mg serve distribuição médio no estado estacionário (Vd) para o sildenafila é de 105 l, o que é demonstrativo da sua distribuição nos tecidos.

Tipo de contraindicação	Condição clínica	Justificação
Absoluta	Uso concomitante de nitratos	Risco de hipotensão grave e morte súbita
Absoluta	Hipersensibilidade conhecida ao sildenafil	Reações alérgicas potencialmente graves
Relativa	Doença cardiovascular grave recente	Enfarte do miocárdio ou AVC nos últimos 6 meses
Relativa	Hipotensão arterial não controlada	Pressão arterial inferior a 90/50 mmHg
Relativa	Retinite pigmentosa	Risco teórico de agravamento da degenerescência retiniana

Após doses orais de 20 mg em três tomas diárias, a média da concentração plasmática total máxima do sildenafila no estado estacionário aproxima-se de 113 ng/ml. O sildenafila e o seu principal metabolito em circulação, o N-desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%.

O que pode reduzir o efeito do sildenafil

Desta forma, a sildenafila tornou-se sildenafil 50 mg comprar online uma opção além das terapias baseadas em bosentana e prostaciclina utilizadas para esta condição. Em um estudo duplo-cego de 2005, o Dr. Roland Fries e seus colegas relataram que a sildenafila diminui a frequência dos ataques do fenômeno de Raynaud, reduzindo sua duração por aproximadamente 50%, mais que quadruplicando a velocidade média do sangue capilar. Se a erecção durar mais de 4 horas contínuas, pode surgir priapismo – uma condição dolorosa que, sem tratamento médico imediato, pode levar a danos irreversíveis. Torna mais provável o enfarte do miocárdio e o AVC.

O que acontece nos primeiros 30 minutos?

Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafila: o metabolismo do sildenafila é principalmente mediado pelas isoformas 3A4 (via principal) e 2C9 (via menor) do citocromo P450 (CYP). Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a depuração do sildenafila, e os indutores destas mesmas isoenzimas podem aumentar a depuração do sildenafila. Não existem dados relativos à interacção do sildenafila com os inibidores não específicos das fosfodiesterases, tais como, a teofilina ou o dipiridamol. A sildenafila aumenta o efeito hipotensor dos nitratos, como o nitrato de amilo e a nitroglicerina usados no tratamento da doença cardíaca. Quando administrado junto com medicamentos que contém óxido nítrico, nitritos e nitratos orgânicos, como a nitroglicerina (trinitrato de glicerina), nitroprussiato de sódio, nitrito de amila[16] Em homens para os quais a relação sexual não é recomendável devido aos fatores de risco cardiovascular Insuficiência hepática severa (função do fígado diminuída) Pessoas que sofreram um AVC recentemente ou ataque cardíaco Desordens retinais degenerativas hereditárias (incluindo desordens genéticas das fosfodiesterases retinais) Parte do processo fisiológico da ereção envolve o sistema nervoso parassimpático causando a liberação de óxido nítrico (NO) no corpo cavernoso do pênis.

Álcool e o efeito do sildenafil

O NO se liga aos receptores da enzima guanilato ciclase o que resulta em níveis aumentados de guanosina monofosfato cíclico (GMPc), induzindo a musculatura lisa do corpo cavernoso ao relaxamento (causando vasodilatação), resultando num influxo maior de sangue, que é a causa da ereção. O sildenafila é um potente inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 específica do GMPc (PDE5), que é responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso do pênis. A estrutura molecular do sildenafila é semelhante à do GMPc e atua como um agente competitivo de ligação da PDE5 no corpo cavernoso, resultando em mais GMPc disponível e, graças à vasodilatação que o GMPc disponível gera, ereções melhores. Sem o estímulo sexual, e conseqüentemente deficiência da ativação do sistema NO/GMPc, o sildenafila não causa ereção. Outros medicamentos que funcionam através deste mesmo mecanismo incluem a tadalafila (Cialis®), a vardenafila (Levitra®) e a avanafila (Spedra®). A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do fármaco.

Produto	Dosagem	Quantidade + Bónus	Preço
Levitra Professional	20mg	180 + 4 comprimidos	502.31€ 478.39€
Viagra Genérico	25mg	120 + 6 comprimidos	125.56€ 119.58€
Levitra Soft Tabs	20mg	180 + 10 comprimidos	398.14€ 379.18€
Viagra Genérico	150mg	180 + 10 comprimidos	236.46€ 225.20€
Kamagra Polo	100 mg	180 + 8 comprimidos	446.52€ 425.26€
Viagra Genérico	100mg	120 + 6 comprimidos	149.50€ 142.38€
Cialis Genérico	2.5mg	60 + 4 comprimidos	83.43€ 79.46€
Levitra Genérico	20mg	270 + 10 comprimidos	376.33€ 358.41€
Kamagra Gold	100 mg	180 + 6 comprimidos	436.79€ 415.99€
Viagra Oral Jelly	100mg	30 + 5 saquetas	115.76€ 110.25€
Levitra Professional	20mg	360 + 6 comprimidos	914.63€ 871.08€
Cialis Genérico	5mg	90 + 6 comprimidos	115.91€ 110.39€
Cialis Original	20mg	64 + 4 comprimidos	274.18€ 261.12€
Cialis Original	20mg	4 comprimidos	41.99€ 39.99€
Cialis Genérico	5mg	20 comprimidos	41.99€ 39.99€

Metabolismo: O sildenafila é depurado predominantemente pelas isoenzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via menor).

Sildenafil e saúde do coração

O sildenafila é metabolizada pelas enzimas hepáticas (do fígado) e excretada pelo fígado e rins. Se administrada em conjunto com uma refeição de alta taxa de gordura, pode haver um atraso na absorção do sildenafila e o efeito máximo pode ser ligeiramente reduzido, já que a concentração no plasma sanguíneo será diminuída. Assim como todas as drogas prescritas, a dosagem adequada está descrita na receita médica. A dose de sildenafila é de 25 mg, 50 ou 100 mg e é tomada por via oral cerca de 30 minutos a 1 hora antes da relação sexual, podendo os seus efeitos durar até 4-5 horas. Nota: Não deve exceder a toma de 100 mg diários correndo o risco de sobredosagem e consequentes efeitos físicos.

6. O que fazer se surgirem efeitos colaterais?

Geralmente é recomendado iniciar com uma dosagem de 50 mg e depois diminuir ou aumentar a dosagem conforme o apropriado. A marca Viagra de sildenafila geralmente possui uma cobertura rígida em sua pílula o que torna difícil de cortá-la ao meio, mesmo com um cortador de pílulas. Pílulas de Viagra são azuis e preco medicamento sildenafil possuem uma forma losangular com as palavras "Pfizer" em um dos lados, e "VGR xx" (xx referindo-se ao número "25", "50" ou "100", a dose da pílula em miligramas) do outro. Sildenafila é um inibidor selectivo da PDE-5, específico do cGMP no corpo cavernoso e, por isso, inibe a degradação do cGMP sem afetar o cAMP. Estudos que examinaram o mecanismo de erecção do pênis demonstraram que, durante a estimulação sexual, o NO é libertado das terminações nervosas do pênis.

8. Quanto tempo o Viagra faz efeito?

Isto leva a aumentos dos níveis de cGMP no corpo cavernoso do músculo liso, o qual é responsável pelos mecanismos vasculares relacionados com a erecção. A PDE-5, que está abundantemente presente no corpo cavernoso, diminui os níveis de cGMP gerados antes da estimulação sexual. O sildenafila, inibindo a PDE-5, previne esta diminuição e, assim, aumenta a indução da resposta erétil. Os inibidores da PDE não estimulam a produção de nucleótidos cíclicos, embora os níveis de cGMP nos tecidos apenas aumentem depois de uma activação fisiológica da guanidilciclase. As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas em 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) após uma dose oral, quando em jejum. O principal metabolito em circulação resulta da N-desmetilação do sildenafila.

O sildenafil pertence a uma classe de medicamentos chamada inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5).
Actua bloqueando a enzima PDE5, que é responsável por degradar o GMPc (monofosfato de guanosina cíclico) no corpo cavernoso do pénis.
O GMPc é uma molécula que promove o relaxamento dos músculos lisos e a dilatação dos vasos sanguíneos, facilitando a entrada de sangue.
Para que o sildenafil funcione, é necessária uma estimulação sexual prévia, pois ele não provoca uma erecção automática.
A estimulação sexual desencadeia a libertação de óxido nítrico, que activa a produção de GMPc, e o sildenafil impede a sua degradação prematura.

Este metabolito tem um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao do sildenafila e uma potência in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da observada com o fármaco inicial. O metabolito N-desmetil é metabolizado posteriormente, tendo uma semi-vida terminal de aproximadamente 4h. Em doentes com hipertensão arterial pulmonar, a concentração plasmática do metabolito N-desmetil corresponde, aproximadamente, a 72% da concentração do sildenafila após a administração de 20 mg, três vezes ao dia (traduzindo-se numa contribuição de 36% para os efeitos farmacológicos do sildenafila).

Parâmetro	Valor típico	Observações clínicas
Início de ação	30 a 60 minutos	Pode ser atrasado com refeições ricas em gordura
Concentração máxima plasmática	30 a 120 minutos	Em jejum atinge-se mais rapidamente
Semivida de eliminação	3 a 5 horas	Os efeitos podem durar até 8 horas
Metabolismo	Hepático, via CYP3A4	Metabolitos ativos em menor grau
Excreção	Fezes e urina	Menos de 0,001% na forma inalterada na urina

Desconhece-se o efeito subsequente na eficácia. Eliminação: A depuração corporal total de sildenafila é de 41 l/h, com uma semi-vida terminal de 3 - 5h. Após administração oral ou intravenosa, o sildenafila é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada).

O efeito do sildenafil depende da integridade do sistema cardiovascular, pois é necessário um fluxo sanguíneo adequado para o pénis.
Homens com problemas cardíacos graves ou que tomam nitratos não devem usar sildenafil, devido ao risco de queda abrupta da tensão arterial.
A enzima PDE5 também está presente nos vasos sanguíneos dos pulmões, daí o uso do sildenafil na hipertensão pulmonar.
O sildenafil é metabolizado no fígado por enzimas do citocromo P450, principalmente a CYP3A4.
Alguns medicamentos, como antifúngicos e antibióticos, podem interferir com o metabolismo do sildenafil e alterar os seus níveis no sangue.

Em voluntários idosos saudáveis (65 ou mais anos de idade), verificou-se uma redução na depuração do sildenafila, que resultou em concentrações plasmáticas do sildenafila e do metabolito activo Ndesmetil 90% superiores às observadas em voluntários saudáveis mais jovens (18 - 45 anos).

Uso não médico

A biodisponibilidade oral absoluta média é de 41% (entre 25 e 63%). Após a administração oral de doses de sildenafila em três tomas diárias, a AUC e a Cmax aumentam em proporção com a dose administrada dentro do intervalo de doses de 20–40 mg. Após a administração de doses orais de 80 mg, três vezes ao dia, observaram-se aumentos nos níveis plasmáticos do sildenafila ligeiramente maiores do que os proporcionais às doses administradas. Quando se administra o sildenafila juntamente com alimentos, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no tmax e uma diminuição média de 29% na Cmax. Contudo, a extensão da absorção não é significativamente afectada (redução de 11% na AUC). Devido a diferenças na ligação às proteínas plasmáticas relacionadas com a idade, o correspondente aumento das concentrações plasmáticas de sildenafila na forma livre aproximou-se dos 40%.

Etapa	Processo fisiológico	Efeito do sildenafil	Resultado final
1	Estímulo sexual liberta óxido nítrico nos corpos cavernosos	Não interfere diretamente nesta fase	Início da via de sinalização
2	O óxido nítrico ativa a enzima guanilato ciclase	Não atua sobre esta enzima	Aumento do GMPc intracelular
3	O GMPc promove o relaxamento do músculo liso	Inibe a fosfodiesterase tipo 5, que degrada o GMPc	Manutenção de níveis elevados de GMPc
4	Relaxamento muscular prolongado	Potencia a vasodilatação arterial	Aumento do fluxo sanguíneo peniano
5	Compressão das veias de drenagem	Facilita a rigidez	Ereção mantida durante o estímulo

Estudos realizados em voluntários com doses únicas até 800 mg mostraram reacções adversas semelhantes às observadas com doses mais baixas; no entanto, as taxas de incidência e gravidade foram superiores.

Possíveis efeitos colaterais

[2] O medicamento requer excitação sexual para atuar, uma vez que por si só não consegue causar ou aumentar a excitação. [2] Além do pénis, o sildenafil também causa dilatação dos vasos sanguíneos dos pulmões. O sildenafil foi descoberto pela Pfizer em 1989 durante a investigação de um tratamento para a angina. [5] Em 1998 foi aprovada a sua comercialização nos Estados Unidos e na União Europeia. [6][7][2][5][8] Em 2021 foi o 157.º medicamento mais receitado nos Estados Unidos, com mais de 3 milhões de prespcrições.

1. Posso tomar 2 comprimidos de citrato de sildenafila?

[9][10] Está disponível como medicamento genérico. [11][12] No Reino Unido está disponível em venda livre. A sildenafila é usada principalmente para o tratamento da disfunção erétil. Ao atuar como um inibidor do PDE-5, permite que o GMPc seja mantido mais tempo em circulação (substância responsável pelo relaxamento dos músculos do pénis), o que leva a um maior aporte de sangue e consequentemente à ereção. Assim como para disfunção erétil, o citrato de sildenafila também é eficiente na doença rara chamada hipertensão arterial pulmonar (HAP ou PAH).

Sildenafil 50 mg

Ele relaxa a parede arterial, levando a uma menor resistência arterial pulmonar e pressão. Desta forma ele reduz o trabalho em excesso do ventrículo direito do coração e melhora os sintomas da falência cardíaca do lado direito. Como o PDE-5 é primariamente distribuído no músculo liso das paredes arteriais dos pulmões e pênis, a sildenafila age seletivamente em ambas as áreas sem induzir vasodilatação em outras áreas do corpo. A Pfizer submeteu para o FDA um registro adicional para a sildenafila, e este foi aprovado para esta indicação em junho de 2005. O nome da preparação é chamada de Revatio, para evitar confusão com o nome Viagra, e os comprimidos de 20 miligramas são brancos e redondos.