O uso concomitante de óxido nítrico inalado
- O sildenafil foi originalmente desenvolvido para o tratamento da angina de peito, mas os seus efeitos na ereção foram descobertos durante os ensaios clínicos.
- A sua aprovação pela FDA em 1998 revolucionou o tratamento da disfunção erétil a nível mundial.
- É um dos fármacos mais falsificados do mundo, sendo frequentemente vendido em canais ilegais.
- Estudos clínicos demonstraram eficácia em cerca de 70% a 80% dos homens com disfunção erétil de diversas etiologias.
- O sildenafil não protege contra doenças sexualmente transmissíveis e não substitui o uso de preservativo.
- Em Portugal, o Viagra foi introduzido no mercado pouco depois da sua aprovação internacional, gerando grande procura.
- A patente do sildenafil expirou em 2013, permitindo a entrada de genéricos no mercado europeu.
e outros vasodilatadores com ação sobre os
Dosagem Pediátrica
O sumo de toranja é um inibidor fraco do metabolismo intestinal da CYP3A4 e pode dar origem a pequenos aumentos dos níveis plasmáticos de sildenafil. Interacções: Estudos específicos de interação medicamentosa demonstraram que não existe efeito clinicamente significativo dos seguintes medicamentos na farmacocinética e farmacodinâmica da ivabradina: Inibidores da bomba de protões (omeprazol, lansoprazol), sildenafil, inibidores da redutase HMG CoA (sinvastatina), bloqueadores dos canais de cálcio dihidropiridinicos (amlodipina, lacidipina), digoxina e varfarina. Interacções: Sildenafil: No estado estacio nário, a exposição ao sildenafil 20 mg três vezes por dia aumentou 15% com a administração concomitante de macitentano 10 mg uma vez por dia. O sildenafil, sildenafil sem receita um substrato do CYP3A4, não afetou a farmacocinética do macitentano, embora tenha ocorrido uma redução de 15% da exposição ao metabólito activo do macitentano. Estas alterações não são consideradas clinicamente relevantes.
Interações do sildenafil com outros medicamentos
Num estudo controlado com placebo em doentes com HAP, foram demonstradas a eficácia e a segurança do macitentano em combinação com o sildenafil. Interacções: Estudos específicos de interação medicamentosa demonstraram que não existe efeito clinicamente significativo dos seguintes medicamentos na farmacocinética e farmacodinâmica da ivabradina: Inibidores da bomba de protões (omeprazol, lansoprazol), sildenafil, inibidores da redutase HMG CoA (sinvastatina), bloqueadores dos canais de cálcio dihidropiridinicos (amlodipina,lacidipina), digoxina e varfarina. Adicionalmente não houve qualquer efeito clinicamente significativo da ivabradina sobre a farmacocinética da sinvastatina, amlodipina, lacidipina, sobre a farmacocinética e farmacodinâmica da digoxina e da varfarina e sobre a farmacodinâmica do ácido acetilsalicílico. Interacções: Uma dose única de 100 mg de sildenafil administrada a indivíduos com hipertensão essencial não tem qualquer efeito sobre os parâmetros farmacocinéticos da amlodipina. Quando a amlodipina e o sildenafil foram utilizados em associação, cada um dos agentes exerceu de forma independente o seu efeito hipotensor.
Qual o tempo de início e duração do efeito do sildenafil?
Interacções: A administração concomitante de inibidores da fosfodiesterase (por exemplo, sildenafil, Tadalafil, vardenafil) com Mononitrato de isossorbida potencia a diminuição da pressão arterial. Esta poderá levar a complicações cardiovasculares que ponham em risco a vida. Doentes que realizem tratamento com Mononitrato de isossorbida não devem, por isso, utilizar inibidores da fosfodiesterase (sildenafil, taladafil, vardenafil). Interacções: Efeitos do lesinurad noutros medicamentos: Substratos CYP3A: Uma indução ligeira a moderada do CYP3A pelo lesinurad pode reduzir as exposições plasmáticas dos medicamentos administrados concomitantemente que sejam substratos sensíveis do CYP3A. Em estudos de interação realizados com Lesinurad em indivíduos saudáveis e substratos CYP3A, o lesinurad reduziu as concentrações plasmáticas de sildenafil e amlodipina. sistemas da guanosina monofosfato cíclica (cGMP) ou
| Produto | Dosagem | Quantidade + Bónus | Preço | |
|---|---|---|---|---|
| Tadalista Super Active | 20mg | 120 + 16 comprimidos | 382.15€ 363.95€ | |
| Levitra Genérico | 20mg | 20 comprimidos | 52.63€ 50.12€ | |
| Kamagra Oral Jelly | 100 mg | 110 + 9 saquetas | 334.87€ 318.92€ | |
| Cialis Genérico | 20mg | 270 + 10 comprimidos | 335.21€ 319.25€ | |
| Kamagra Brausetabletten | 100 mg | 28 comprimidos | 90.83€ 86.50€ | |
| Viagra Genérico | 25mg | 120 + 6 comprimidos | 125.56€ 119.58€ | |
| Viagra Genérico | 25mg | 60 + 4 comprimidos | 71.99€ 68.56€ | |
| Viagra Genérico | 50mg | 20 comprimidos | 40.52€ 38.59€ | |
| Cialis Genérico | 20mg | 180 + 10 comprimidos | 254.09€ 241.99€ | |
| Levitra Genérico | 60mg | 270 + 10 comprimidos | 714.53€ 680.50€ | |
| Kamagra Gold | 50 mg | 180 + 6 comprimidos | 371.27€ 353.59€ |
adenosina monofosfato cíclica (cAMP)
Quando o sildenafil pode ser útil
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vitro: O metabolismo de sildenafil é mediado principalmente pelas isoformas 3A4 (via principal) e 2C9 (via de menor importância) do citocromo P450 (CYP). Por conseguinte, os inibidores destas isoenzimas podem diminuir a depuração do sildenafil. Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A análise farmacocinética populacional de dados dos ensaios clínicos indicaram uma diminuição da depuração do sildenafil quando coadministrado com inibidores da CYP3A4 (como, por exemplo, o cetoconazol, a eritromicina, a cimetidina). Embora não se tenha observado um aumento da incidência de acontecimentos adversos nestes doentes quando o sildenafil foi administrado em concomitância com inibidores da CYP3A4, deve considerar-se a utilização de uma dose inicial de 25 mg. A coadministração de ritonavir, um inibidor das proteases do VIH e inibidor altamente potente do P450, no estado de equilíbrio (500 mg duas vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 mg) resultou num aumento de 300% (4 vezes) da Cmax do sildenafil e num aumento de 1.000% (11 vezes) da AUC plasmática do sildenafil.
Efeitos colaterais graves
Os níveis plasmáticos de sildenafil após 24 horas ainda eram aproximadamente de 200 ng/ml em comparação com aproximadamente 5 ng/ml quando o sildenafil é administrado isoladamente. Estes resultados são consistentes com os efeitos marcados do ritonavir sobre uma ampla gama de substratos do P450. O sildenafil não teve qualquer efeito na farmacocinética do ritonavir. Com base nestes resultados farmacocinéticos, a coadministração de sildenafil com ritonavir não é aconselhada e, em circunstância alguma, deverá a dose máxima de sildenafil exceder 25 mg em 48 horas. A coadministração de saquinavir, um inibidor das proteases do VIH e um inibidor da CYP3A4, no estado de equilíbrio (1.200 mg três vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 mg) resultou num aumento de 140% da Cmax do sildenafil e num aumento de 210% da AUC do sildenafil.
Referências bibliográficas:
O sildenafil não teve qualquer efeito na farmacocinética do saquinavir. É de esperar que inibidores mais fortes da CYP3A4, como o cetoconazol e o itraconazol, tenham efeitos mais intensos. Quando se administrou uma dose única de sildenafil com eritromicina, um inibidor específico da CYP3A4, no estado de equilíbrio (500 mg duas vezes por dia, durante 5 dias), observou-se um aumento de 182% da exposição sistémica do sildenafil (AUC). Em voluntários saudáveis do sexo masculino, não houve qualquer evidência de um efeito da azitromicina (500 mg por dia durante 3 dias) sobre a AUC, Cmax, tmax, constante da taxa de eliminação ou semivida subsequente do sildenafil ou do seu principal metabólito circulante. A cimetidina (800 mg), um inibidor do citocromo P450 e um inibidor não específico da CYP3A4, causou um aumento de 56% das concentrações plasmáticas do sildenafil quando coadministrada com sildenafil (50 mg) a voluntários saudáveis. deve ser cuidadosamente avaliado.
| Apresentação | Dosagem | Indicação | Frequência |
|---|---|---|---|
| Comprimido revestido | 25 mg | Disfunção Eréctil | Conforme necessidade |
| Comprimido revestido | 50 mg | Disfunção Eréctil | Conforme necessidade |
| Comprimido revestido | 100 mg | Disfunção Eréctil | Conforme necessidade |
| Comprimido revestido | 20 mg | Hipertensão Pulmonar | 3 vezes ao dia |
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